Agonist ve antagonist kelimelerinin anlamları bağlama göre farklılık gösterse de, bu iki terim farmakodinamik alanında daha sık kullanılmaktadır. Farmakodinamik, bir ilacın organizma üzerindeki etkisini inceler ve ilgilenir. Tüm ilaçlar tüketildiğinde vücudun mevcut savunma mekanizması ile birlikte çalışmaz.
Bazı ilaçlar, istenen sonucu elde etmek için ilaç reseptöre bağlandığında karşıt bir reaksiyon üretecek şekilde tasarlanmıştır. Tedaviye bağlı olarak agonist ilaçlar ve antagonist ilaçlar tıp uzmanları tarafından seçilir ve kullanılır.
Agonist vs Antagonist
Agonist ve antagonist ilaçlar arasındaki fark, etkiyi üretme biçimindedir. Agonist ilaçlar belirli bir etki yaratırken, antagonist ilaçlar belirli bir etkiye karşı çıkar.
Agonist ilaçlar, beyindeki belirli hücreleri, bir eylem veya tepkiyi etkinleştirmek için duyu sinirine bir sinyal göndermesi için tetikleyen ilaçlardır. Nörotransmitterler, bir yanıt üretmek için reseptörlere kimyasal bir haberci görevi görür. Reseptörleri aktive eden sadece nörotransmiterler değildir. Eksojen agonistler de istenen yanıt için reseptörleri uyarır. Tam agonistler, ko-agonistler, seçici agonistler, ters agonistler vb. gibi farklı agonist türleri vardır.
Antagonist terimindeki önek, anlamı açıkça belirtir. Adından da anlaşılacağı gibi, antagonist ilaçlar, agonist ilacın tersine çalışır. Antagonist ilaçlar da kendilerini reseptörlere bağlar, ancak reseptörü tıkayarak herhangi bir biyolojik reseptöre karşı çıkar ve bloke eder. Antagonist ilaçlar, reseptörün düzenli hareketini engeller. Yanıtı engelledikleri için engelleyiciler olarak adlandırılırlar.
Agonist ve Antagonist Arasındaki Karşılaştırma Tablosu
| Karşılaştırma Parametresi | agonist | Rakip |
| Tanım | Spesifik bir reseptöre bağlanan ve bir tepkiyi indüklemek için tetikleyen bir kimyasal. | Bir reseptöre bağlanan ancak doğal yanıtı engelleyen ve engelleyen bir kimyasal. |
| Örnek | Metadon. | Naltrekson. |
| İşlev | Reseptörleri tetikler. | Reseptörlere yanıtı bloke eder. |
| Uygulama | Uyuşturucu bağımlılığı olan insanları iyileştirmek için tedavide kullanılır. | Ayrıca uyuşturucu bağımlılığı tedavisinde de kullanılır. |
| Etki | Her zaman alıcıların uyarılmasına yardımcı olur. | Genellikle alımı engeller. |
| Dezavantajları | Vücut tolerans geliştirebilir, böylece ilacın etkinliği azalır. | Doğru doz doğru zamanda verilmezse kişinin gelişimini bozabilir. |
Agonist nedir?
Agonistler, hedef reseptöre sıkıca bağlanan ve doğal bir tepkinin indüklenmesinde uyaran kimyasallardır. İstenilen reseptöre bağlanır ve onu aktive eder. Bu aktivasyon, endojen agonistlerde olduğu gibi nörotransmiterler veya hormonlar tarafından yapılabilir. İlaç yardımı ile tetiklenirse ekzojen agonistler olarak adlandırılır. Aktivasyona ve oluşturdukları kapsam düzeyine göre; agonistler çeşitli kategoriler altında sınıflandırılır.
Aktivasyon seviyesi vücutta doğal olarak meydana gelirse, endojen agonistler olarak adlandırılır. Parasetamol, reseptöre kalıcı olarak bağlanan ve kimyasal reaksiyonu üreten geri dönüşü olmayan agonistlere bir örnektir. Doğal agonistten daha büyük bir etki üreten, süper agonistler olarak adlandırılan, kimyasal olarak oluşturulmuş belirli agonistler vardır. Yalnızca benzersiz bir reseptör üzerinde çalışan belirli agonistlere seçici agonistler denir. Buspirone, yukarıda belirtilen kategoriye iyi bir örnektir.
Agonistler, insanların uyuşturucu kısır döngüsünden çıkmalarına yardımcı olmak için uyuşturucu bağımlılığı tedavisinde kullanılır. Agonistler, afyon alımını tetikleyerek çalışırlar. Bu nedenle, insanların iştahı durdurmasına yardımcı olur ve onu hafifletir. Yarı maksimum etkili konsantrasyon (EC50) agonist ilaçların potensini ölçmek için indekstir. EC ne kadar düşükse50 değer, etkisi o kadar güçlü olacaktır. Bu aynı zamanda ilacın daha düşük konsantrasyonunun EC'si olan bir agonist için maksimum yanıtı indüklediği anlamına gelir.50 değeri son derece düşüktür.
Antagonist nedir?
Normal bağlamda, doğal aktiviteye karşı çıkan bir nesneye atıfta bulunmak için bir antagonist kullanılır. Nesne bir şey, kişi, madde vb. olabilir. Terimin anlamı kelimenin ilk yarısından türetilebilir. Adından da anlaşılacağı gibi, agonistin tam tersidir. Farmakodinamik alanında, antagonist ilaçlar, alıcılara bağlandıktan sonra tepkinin doğal etkisini engelleyen belirli kimyasalları ifade eder. Antagonist, reseptörlerin doğal çalışmasını engelledikleri için blokerler olarak da adlandırılır.
Sessiz, rekabetçi, rekabetçi olmayan ve rekabetçi olmayan gibi birçok antagonist türü vardır. Reseptörü aktive etmeden aynı bağlanma bölgesine bağlanırsa, rekabetçi reseptör olarak adlandırılır. Reseptöre bağlandıktan sonra varsa mevcut agonisti uzaklaştırır ve bloke eder. Özel koşullar altında bir antagonist olarak hareket eden başka agonistler de vardır. Örneğin, tam bir agonist mevcut olduğunda kısmi agonistler rekabetçi antagoniste dönüşür.
Agonistlere benzer şekilde, bir antagonistin etkisi, potensi bilinerek anlaşılabilir. Yarı maksimum inhibitör konsantrasyon, antagonistlerin potensini tanımlamanın ölçüsüdür. IC olarak gösterilir50. EC'ye benzer50, IC olduğunda potens daha yüksektir50 değeri daha düşüktür. Bir antagonist ilacın bir örneği, nalokson içerir. Anti-ilaç tedavisinde antagonist ilaçlar da kullanılmaktadır.
Agonist ve Antagonist Arasındaki Temel Farklar
- Agonist her zaman belirli bir eylem üretirken, antagonist belirli eylemi veya yanıtı engellemeye veya karşı çıkmaya çalışır.
- Agonistler her zaman belirli bir doğal tepki için reseptörleri indükler veya tetiklerken, antagonist agonisti yerinden etmeye çalışır ve reseptörlere giden yolunu bloke eder.
- AT50 IC iken agonist ilaçların etkisini bilmek için kullanılan indekstir.50 antagonist ilaçların potensini belirlemek için kullanılan indekstir
- Antagonist olarak hareket edebilen bazı agonistler vardır, ancak bunun tersi, yani agonist olarak çalışan antagonist mevcut değildir.
- Uygun olmayan bir agonist dozu, yalnızca vücudun toleransını artırarak etkisiz hale getirebilir; uygun olmayan dozda antagonist kimyasallar kötüleşen etkiler yaratabilir.
Çözüm
Her iki agonist de antagonist kimyasallardır, insanların uyuşturucu etkisinden çıkmasına yardımcı olmak için kullanılır, ancak işlevlerini yerine getirme biçimleri farklıdır. Agonist bir yanıtı indüklerken, antagonist bağlı olduğu hedef reseptöre yanıtı inhibe eder.
